说明：
1. 翻译自Gregory B. Lim(Chief Editor, Nature Reviews Cardiology).A breakthrough for out-of-hospital treatment of thrombosis,nature reviews cardiology,14 December 2017.
自从1916年发现肝素和1940年发现维生素K拮抗剂华法林以来，这些药物已成为预防或治疗血栓栓塞性疾病的标准抗凝疗法。
肝素和VKA这两种抗凝药都有许多缺点，包括抗凝效果的不可预测性，这就需要频繁的实验室检测凝血功能来调整药物剂量。
20世纪70年代后期至80年代初期，低分子量肝素（low-molecular-weight heparins,LMWH）的出现开辟了VTE防治的新途径。
通过解聚(depolymerization)肝素（分子量为12,000-16,000 Da）获得了LMWH（分子量为4,000-5,000 Da）。
与普通肝素一样，LMWHs的主要抗凝作用是通过活化抗凝血酶(凝血酶的主要抑制剂)来介导的。与普通肝素的不同之处在于，LMWH的结合主要促进因子Xa的失活，而在较小的程度上促进凝血酶的失活。因为大多数LMWH太短而不足以催化抑制凝血酶，但可以诱导因子Xa的抑制。
与普通肝素相比，LMWH一样安全和有效，并且其药代动力学更优越，血浆半衰期更长(LMWH与血浆蛋白和细胞的非特异性结合水平较低)，生物利用度更高，抗凝作用可预测性更好，可以皮下注射，剂量固定或根据体重调整，不需要常规实验室监测。
无需静脉注射和实验室监测意味着，LMWH可以让患者在家中接受血栓性疾病的治疗，如深静脉血栓形成或肺栓塞。在当时，这两种疾病通常需要住院接受静脉注射普通肝素治疗，然后进行口服抗凝药物治疗（最常用华法林）≥3个月。LMWH使用更方便，患者可以在家中自行注射，在降低医疗成本的同时还降低了院内感染风险。
1996～1997年，四项大型随机临床试验的发表，证实院外、不监测的皮下注射LMWH与院内静脉注射普通肝素治疗血栓性疾病的疗效和安全性相当。
1996年，Levine et al和Koopman et al的研究结果显示，深静脉血栓形成患者使用LMWH和普通肝素，两者在血栓栓塞复发率和大出血发生率上非常接近。然而，LMWH却能够允许大多数患者在家中接受治疗或早期出院。这些初步试验仅包括无症状性静脉血栓形成患者。
1997年在哥伦布(COLUMBUS)的研究中证实了无监测的皮下注射LMWH在治疗症状性血栓形成患者的有效性和安全性。该研究纳入有症状的静脉血栓形成或肺栓塞患者，还纳入了Simonneau等人的研究（纳入了有症状性肺栓塞患者）。
这些试验结果改变了血栓形成的临床管理，LMWH逐步取代普通肝素用于血栓性疾病的预防和治疗。尽管如此，LMWH仍有一些缺点，例如需要注射给药、需密切监测极端体重患者，对肾脏疾病患者有使用禁忌(因为LMWH主要通过肾脏途径清除)等，于是科学家们继续寻找更安全、更方便的抗凝药物。